医薬品の合成戦略?医薬中間体から原薬まで pdf epub mobi txt 电子书 下载 2025

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出版社： 化学同人

ISBN：9784759816174

商品编码：19867427

药物研发的基石：精细化合成与工艺开发 本书深入探讨了现代药物研发流程中至关重要的环节——药物分子的合成策略与工艺开发。从早期发现阶段的候选药物分子构建，到最终规模化生产的活性药物成分（API），每一个步骤都凝聚着化学家们的智慧与匠心。本书旨在为相关领域的科研人员、工程师及学生提供一个全面而深入的视角，理解并掌握如何高效、经济、安全地将复杂的化学结构转化为具有治疗潜力的药物。 第一部分：合成策略的艺术与科学 本部分着重于药物分子合成路线的设计与优化。我们将从药物分子结构的基本特征出发，解析其内在的化学反应性和可能存在的官能团，从而为合成策略的制定奠定基础。 逆合成分析（Retrosynthetic Analysis）： 学习如何从目标分子出发，通过一系列逻辑推演，将其分解为更易于获取的起始原料。我们将介绍不同的逆合成策略，包括官能团转化（Functional Group Interconversion, FGI）、碳-碳键形成反应（C-C bond formation）以及立体化学控制等核心概念。重点解析如何识别关键的合成子（synthons）和等价物（equivalents），并评估不同逆合成路径的可行性与效率。 关键合成子与核心骨架的构建： 针对不同类型的药物分子，深入探讨构建其核心骨架的常用方法。例如，杂环化合物的合成（吡啶、嘧啶、吲哚、喹啉等）是药物化学中的重要课题，本书将详细介绍构建这些骨架的多种策略，包括环化反应、偶联反应等。同时，也将讨论如何高效地引入手性中心，实现对映选择性合成，这是许多现代药物必须具备的特征。 官能团的转化与保护/脱保护策略： 在多步合成中，对特定官能团进行选择性转化至关重要。本书将详细介绍各种经典的官能团转化反应，如氧化、还原、取代、加成等，并探讨如何在复杂的分子环境中实现高选择性。同时，将重点阐述保护基策略的应用，学习如何巧妙地引入和脱去保护基，避免不必要的副反应，确保合成路线的顺利进行。 催化剂在药物合成中的角色： 现代药物合成离不开高效的催化体系。本书将聚焦于各类催化剂的应用，包括有机金属催化（如钯催化的偶联反应：Suzuki, Heck, Sonogashira等）、不对称催化（手性催化剂的应用，实现高对映选择性）、酶催化（生物催化的绿色与高效优势）等。通过具体实例，展示催化剂如何提高反应效率、降低能耗、减少副产物，并实现对产物立体化学的精确控制。 文献检索与新反应的应用： 强调科研人员利用现有文献资源的重要性，学习如何有效地检索与目标分子合成相关的最新研究成果。同时，也将介绍一些近年兴起的、具有潜力的创新合成方法，鼓励读者关注合成化学领域的最新进展，并将之灵活应用于实际的药物研发中。 第二部分：从实验室到工业化的药物中间体合成 本部分将视角转向实际生产，关注药物中间体的规模化合成。从实验室小试到公斤级甚至吨级的生产，需要考虑的因素远比实验室合成要复杂得多。 工艺路线的选择与优化： 详细阐述在工业化生产中选择合成路线的关键考量因素，包括原料成本、反应安全性、环境友好性、操作简便性、收率以及纯度等。我们将探讨如何对实验室优化的路线进行进一步的工艺优化，例如改变溶剂、试剂当量、反应温度、反应时间等，以适应大规模生产的需求。 关键中间体的分离与纯化技术： 介绍工业化生产中常用的分离纯化技术，包括重结晶、萃取、蒸馏、层析（柱层析、制备液相色谱）等。重点讨论如何选择最适合特定中间体的分离纯化方法，以获得高纯度的产品，并最大程度地减少物料损失。 反应器与工艺放大（Scale-up）： 深入探讨反应器类型（如搅拌釜反应器、连续流反应器等）的选择及其对反应过程的影响。讲解工艺放大过程中可能遇到的挑战，如传质、传热效率的变化，混合均匀性问题，以及如何通过工程设计和过程控制来克服这些挑战，确保反应的稳定性和可重复性。 过程分析技术（Process Analytical Technology, PAT）： 介绍PAT在实时监测和控制生产过程中的重要性。探讨如何利用光谱、色谱等在线分析技术，对反应进程、中间体生成、杂质含量等进行实时监控，从而实现过程的优化和质量的稳定控制。 绿色化学在中间体合成中的应用： 强调绿色化学原则在药物中间体合成中的必要性。探讨如何通过选择低毒性溶剂、开发原子经济性高的反应、减少废物排放、以及利用可再生资源等方式，实现更环保、更可持续的生产。 第三部分：活性药物成分（API）的精制与质量控制 本部分将聚焦于最终产物——活性药物成分（API）的合成、精制及其严格的质量控制。API的质量直接关系到药物的安全性和有效性，因此需要最高标准的工艺和分析。 API的最终合成步骤与精制： 探讨API的最后几步合成，以及如何通过精细的精制手段获得高纯度的API。重点介绍晶型控制（polymorphism）的重要性，不同晶型可能影响药物的溶解度、稳定性、生物利用度等，以及如何通过控制结晶条件来获得所需的晶型。 杂质谱的分析与控制： 详细阐述API中杂质的来源、鉴定、定量与控制策略。介绍 ICH（国际人用药品注册技术协调会）等相关法规对杂质的要求，以及如何通过优化合成工艺、改进纯化技术来减少杂质的产生和残留。 分析方法开发与验证： 讲解用于API质量控制的各种分析方法，包括高效液相色谱（HPLC）、气相色谱（GC）、质谱（MS）、核磁共振（NMR）、红外光谱（IR）、紫外-可见光谱（UV-Vis）等。强调分析方法开发的重要性，以及按照GLP/GMP（良好实验室规范/良好生产规范）要求进行方法验证的必要性，以确保分析结果的准确性、可靠性和重现性。 质量标准与法规遵从： 介绍API生产必须遵循的各项法规要求，如GMP规范、ICH指南等。强调建立完善的质量管理体系，确保从原料采购到最终产品放行的全过程都符合监管要求，最终获得上市批准。 药物开发过程中的知识产权保护： 简要讨论药物合成路线和关键中间体的知识产权保护问题，包括专利申请策略，以及如何通过技术秘密保护来维护企业的核心竞争力。 本书将通过丰富的案例研究和图示，将抽象的化学原理与实际的药物研发流程相结合，帮助读者建立起系统性的合成思维和扎实的工艺开发能力。它不仅是一本技术手册，更是一扇通往创新药物研发世界的窗口，激励读者在化学合成的道路上不断探索与前进。

评分☆☆☆☆☆

阅读《医薬品の合成戦略?医薬中間体から原薬まで》这本书，对我而言，更像是一次探寻药物创新“幕后英雄”的旅程。我一直对那些能够改变人类健康命运的药物背后，所蕴含的精妙化学设计感到无比着迷。这本书的书名，预示着它将带领我们从“无”到“有”，从简单的化学原料一步步构建出复杂而高效的药物分子。我特别希望书中能够详细介绍“合成路线优化”的原则和方法，例如如何通过改变反应顺序、选择不同的试剂、调整反应条件来提高总产率、降低成本、减少杂质。它是否会深入探讨“质量控制”在药物合成过程中的重要性，以及如何通过精密的分析手段来监控反应进程和产品质量？我设想，书中一定会提供一些关于“放大生产”的挑战和解决方案，比如在工业化生产中，如何克服传质、传热等工程难题，如何保证批次间的稳定性，以及如何满足严格的GMP（药品生产质量管理规范）要求。我期待书中能够包含一些关于“杂质谱研究”的内容，了解在合成过程中可能产生的杂质种类，以及如何通过优化合成路线来最小化这些杂质的生成。总而言之，我希望通过这本书，能够更全面地理解药物合成的整个生命周期，从实验室的构思到工业化的实现，以及在这个过程中所需要面对的各种科学、工程和管理上的挑战。

评分☆☆☆☆☆

这本《医薬品の合成戦略?医薬中間体から原薬まで》的书名，在我看来，简直是为所有渴望深入了解药物制造“心脏地带”的同行们量身定做的。我一直在思考，当我们看到市面上琳琅满目的药物时，究竟是怎样的化学智慧和工程技术，才使得这些复杂的分子得以从实验室走向千家万户。这本书，我预感，就是解答这些疑问的钥匙。我特别希望书中能够详细阐述不同类型药物（例如小分子靶向药、抗生素、抗病毒药物等）在合成策略上的显著差异，以及这些差异背后的科学原理。它是否会提供一些关于“逆合成分析”的系统性方法论，帮助我们如何将一个复杂的目标分子拆解成易于合成的起始原料和关键中间体？我脑海中浮现的，是一幅幅详细的合成路线图，上面标注着每一步的关键试剂、反应条件以及预期产率，甚至可能还会涉及一些“非常规”但却高效的合成技巧。更重要的是，我希望它能深入探讨“工艺开发”这一环节，如何将实验室的克级合成路线转化为公斤级乃至吨级的工业化生产，其中涉及到的工程问题、安全考量、成本控制以及质量标准，都是我非常感兴趣的。这本书能否提供一些现代化的合成技术，例如流体化学（flow chemistry）、微波辅助合成等在药物工业化生产中的应用实例？我希望通过阅读这本书，能够更深刻地理解药物合成不仅仅是化学反应的堆砌，而是一门融合了化学、工程、管理等多方面知识的综合性学科。

评分☆☆☆☆☆

我对《医薬品の合成戦略?医薬中間体から原薬まで》这本书的兴趣，源于我在日常工作中遇到的关于药物合成效率和成本的瓶颈。作为一名药物研发人员，我深知在保证药物疗效和安全性的前提下，如何经济、高效地合成API是至关重要的。这本书的书名直接触及了我最关心的问题，我期待它能为我提供一些切实可行的解决方案和启发。我希望书中能够深入分析各种“合成策略”的优劣，比如是选择“线性合成”还是“汇聚合成”？在某些特殊情况下，是否会介绍一些“one-pot”合成策略，以减少操作步骤和中间体分离？我特别想知道，书中是否会针对一些具有挑战性的分子骨架，提供多种可行的合成路线，并对这些路线的“可扩展性”（scalability）进行详细的评估，这对于从实验室研发走向工业化生产至关重要。我设想，书中可能会穿插一些“案例研究”，深入剖析某一个成功的API是如何通过精巧的合成策略而实现低成本、高效率生产的，其中是否会涉及到一些专利的规避或者创新的路线设计？我希望这本书能够帮助我打开思路，不仅仅局限于已有的合成方法，而是能够学到如何“设计”和“优化”一条全新的、更优的合成路线。这不仅仅是学习知识，更是学习一种解决问题的思维方式。

评分☆☆☆☆☆

对于《医薬品の合成戦略?医薬中間体から原薬まで》这本书，我脑海中已经构想了无数它可能带来的惊喜。我一直认为，药物合成的艺术在于如何用最少的步骤、最经济的试剂、最绿色的方法，构建出结构复杂且具有特定生物活性的分子。这本书的书名，恰恰点出了这个核心的追求。我非常期待书中能够详细介绍各种“关键中间体”的合成方法，以及如何选择合适的中间体来构建最终的API。这是否意味着书中会提供一些关于“砌块合成”（building block synthesis）的策略，以及如何根据目标分子的结构特点来设计和合成这些关键的中间体？我希望书中能够深入探讨“保护基化学”在复杂分子合成中的应用，以及如何巧妙地运用选择性保护和脱保护策略来控制反应的区域选择性和立体选择性。另外，我强烈希望书中能够提供一些关于“催化剂设计”和“催化反应”在药物合成中的最新进展，例如金属催化、有机小分子催化、酶催化等，它们如何能够极大地提高反应效率、降低副产物生成，并实现绿色合成？我预感，这本书会像一本“合成化学的宝典”，里面记载着无数智慧的结晶，能够帮助我解决在实际工作中遇到的各种合成难题，甚至为我带来全新的研究灵感。

评分☆☆☆☆☆

我一直对药物研发背后的化学合成过程充满好奇，尤其是在接触到《医薬品の合成戦略?医薬中間体から原薬まで》这本书的目录后，那股探知欲更是被点燃。虽然我还没来得及翻阅正文，但光是书名和其涵盖的主题——从复杂的医药中间体构建到最终活性药物成分（API）的工业化生产策略——就足以让我对这本书的价值产生极高的期待。我尤其希望能在这本书中找到关于如何高效、经济地合成那些结构新颖、疗效显著的药物分子的“秘诀”。比如，书中是否会深入探讨立体选择性合成、不对称催化在构建手性中心方面的最新进展？抑或是提供一些经典的、具有里程碑意义的药物合成路线分析，借此来理解不同合成策略的优势与局限？我设想，书中一定会有大量的反应机理图示和精妙的合成步骤解析，能够帮助我理解那些复杂的化学转化是如何一步步实现的，并且在工业放大过程中又需要考虑哪些关键因素，例如反应条件优化、溶剂选择、后处理工艺等。我非常期待书中能有关于绿色化学理念在药物合成中的应用案例，如何在追求高收率和高纯度的同时，最大限度地减少对环境的影响，这在当今社会是至关重要的。这本书的书名本身就暗示着一种从“原料”到“成品”的完整叙事，我希望它能给我提供一个宏观的视角，理解药物合成的全局图景，而不仅仅是局限于某个具体的反应或分子。