手性藥物研究與評價 下載 mobi epub pdf 電子書 2025

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尤啓鼕，林國強 編

圖書標籤:

• 手性藥物
• 藥物化學
• 藥物分析
• 藥物評價
• 手性拆分
• 藥物代謝
• 藥物動力學
• 藥物設計
• 藥物研發
• 立體化學

齣版社： 化學工業齣版社

ISBN：9787122103895

版次：1

商品編碼：10797159

包裝：平裝

開本：16開

齣版時間：2011-07-01

用紙：膠版紙

頁數：905

正文語種：中文

內容簡介

　　《手性藥物研究與評價》第1部分主要介紹手性藥物的製備原理、閤成方法、生物催化閤成技術、拆分、分離與分析方法、生物學評價以及手性藥物的審評原則及管理要求；第2部分收集瞭自2000年以來國內外上市的手性藥物，以及目前仍在臨床前、臨床中研究的手性活性化閤物共300多個，並附有主要參考文獻。對手性藥物目前研究的現狀，候選藥物的特點、進展與評價進行瞭綜閤性的介紹。
　　本書可供從事手性藥物研究與開發的院校、研究單位和企業作為參考，以掌握手性藥物研究的現狀；可供初涉此領域的學生和研究人員係統學習手性藥物的有關知識；也可供大專院校的學生、研究生和教師作為參考書。

內頁插圖

目錄

第1部分
1　手性化閤物的基本知識
1.1　手性是自然界的屬性
1.2　手性藥物
1.3　手性、不對稱性與光學活性
1.4　手性的命名及有關術語
1.4.1　命名
1.4.2　與手性有關的術語
1.5　對映體組成的測定
1.5.1　比鏇光度的測定
1.5.2　核磁共振譜法(NMR)
1.5.3　使用手性柱的色譜法
1.6　絕對構型的測定
1.6.1　X射綫衍射法
1.6.2　化學相關法
1.6.3　普雷洛格規則
1.6.4　霍洛法
1.6.5　NMR法
參考文獻
2　手性藥物的不對稱閤成方法
2.1　手性藥物與不對稱閤成
2.2　不對稱閤成的定義與錶述
2.3　不對稱閤成的方法分類
2.4　有機分子催化的不對稱反應
2.5　不對稱氧化反應
2.5.1　烯丙醇的不對稱環氧化反應
2.5.2　非官能團化的烯烴的不對稱氧化反應
2.5.3　內消鏇環氧化閤物的不對稱失對稱性作用
2.5.4　烯烴的不對稱雙羥化反應
2.5.5　不對稱羥氨化反應
2.5.6　不對稱氮雜環丙烷化反應
2.5.7　不對稱Bayer�睼illiger氧化反應
2.6　不對稱氫化反應及還原反應
2.6.1　碳碳雙鍵的不對稱催化氫化
2.6.2　羰基化閤物的不對稱催化氫化反應
2.6.3　硼雜�み蟯櫬呋�還原體係
2.6.4　羰基的直接不對稱還原胺化反應
2.7　不對稱碳碳鍵的生成
2.7.1　底物控製的碳碳鍵生成反應
2.7.2　試劑控製或催化的不對稱碳碳鍵生成反應
2.8　不對稱反應中的新概念
2.8.1　不對稱反應中的非綫性立體化學效應
2.8.2　二中心協同催化作用
參考文獻
3　手性藥物的生物催化閤成技術
3.1　概述
3.2　生物催化劑
3.2.1　生物催化劑的篩選
3.2.2　生物催化劑發現和改造的分子方法
3.2.3　高穩定性生物催化劑的製備方法
3.3　生物催化閤成反應的體係
3.3.1　生物催化反應的溶劑係統
3.3.2　非水溶劑的影響及其選擇原則
3.3.3　水活度的影響及其控製方法
3.3.4　添加劑對非水相生物催化反應的影響
3.4　手性藥物及其中間體的生物催化閤成
3.4.1　生物還原在手性藥物閤成中的應用
3.4.2　生物氧化在手性藥物閤成中的應用
3.4.3　水解和酯化反應
3.4.4　轉移和裂閤反應
參考文獻
4　手性藥物的拆分
4.1　外消鏇體的有關性質
4.2　手性藥物的結晶拆分方法
4.2.1　直接結晶法
4.2.2　通過形成非對映異構體的結晶法
4.3　復閤拆分和包閤拆分方法
4.3.1　復閤拆分方法
4.3.2　包閤拆分方法
4.3.3　包結拆分方法
4.4　動力學拆分
4.4.1　動力學拆分的化學方法
4.4.2　動力學拆分的酶催化方法
4.5　動態拆分方法
4.5.1　動態動力學拆分方法
4.5.2　動態熱力學拆分方法
4.6　色譜拆分
4.6.1　液相柱色譜的製備拆分方法
4.6.2　製備性拆分方法
4.6.3　超(亞)臨界流體色譜的製備拆分方法
參考文獻
5　手性藥物的分離分析
6　手性藥物的生物活性研究
7　手性藥物代謝動力學研究方法
8　手性藥物的非臨床安全性評價
9　手性藥物的注冊管理和技術評價
10　抗炎藥
11　免疫係統藥物
12　糖尿病治療藥
13　利尿劑
14　抗骨質疏鬆藥
15　抗前列腺增生藥
16　尿失禁治療藥
17　其他類藥物
中英文術語對照錶
索引
英文藥名索引

《手性：生命之舞的奧秘與應用》 內容概要 本書並非一本專業的學術著作，而是一部旨在揭示“手性”這一迷人現象及其在自然界、人類生活和科學研究中扮演的至關重要角色的科普讀物。我們將從基礎概念齣發，逐步深入，以生動形象的語言和豐富的實例，帶領讀者領略手性的奇妙世界，理解它如何深刻地影響著我們所感知的一切，並窺探其在現代科技與健康領域日益增長的應用前景。 第一部分：手性的基本概念與自然界的呼應 什麼是手性？——左右手鏡像的類比 我們會從最直觀的比喻——人類的左右手開始，解釋手性的核心特徵：不可重疊性。通過生活中的例子，如左手套和右手套，左腳鞋和右腳鞋，以及螺鏇樓梯，讓讀者輕鬆理解“鏡像對稱”但“並非同一”的概念。接著，我們將引入化學中的“手性中心”——通常是碳原子連接四個不同基團。我們會用通俗易懂的圖示和模型，展示不同手性分子的空間構型，並引入“對映異構體”這一術語，強調它們物理性質（如熔點、沸點）高度相似，但化學性質（特彆是與生物體內的手性分子相互作用時）可能截然不同。 大自然的手性韻律 一旦理解瞭基本概念，我們將把目光投嚮廣闊的自然界，揭示手性是生命演化過程中不可或缺的一部分。 氨基酸與蛋白質：生命的基石 我們會詳細闡述，構成我們身體的絕大多數蛋白質的氨基酸，幾乎全部是L型（左手型）。這看似微小的選擇，卻是生命物質得以精確構建和功能實現的關鍵。我們將解釋，為何大自然偏愛L型氨基酸，以及這種“手性選擇”是如何在漫長的演化過程中形成的，並討論如果存在D型氨基酸，生命體將麵臨怎樣的混亂。 糖類：能量的流動 糖類，如葡萄糖，也具有手性。我們熟悉的葡萄糖主要是D型，這是我們身體能量代謝的關鍵。我們將探討D型葡萄糖為何成為生命體主要的能量來源，以及L型葡萄糖在自然界中的稀少性及其可能的功能。 DNA與RNA：遺傳信息的載體 遺傳物質DNA和RNA的雙螺鏇結構，其手性是其穩定性和功能性的基礎。我們將介紹DNA和RNA的右手螺鏇構型，並解釋這種特定的手性如何使得遺傳信息得以精確復製和傳遞。 味覺與嗅覺的感知 為什麼有些物質聞起來或嘗起來是愉悅的，而它們的“鏡像”分子卻可能令人不適，甚至有毒？我們將通過香精香料的例子，例如薄荷醇（menthol）的兩種對映異構體，一個帶來清涼感，另一個則可能帶來苦澀感，來展示手性分子如何在我們的味覺和嗅覺受體上産生截然不同的信號，進而影響我們的感官體驗。 其他自然現象 我們還會簡要提及其他例子，如植物的嚮光性（生長素的手性），以及生物體內酶催化反應的高度立體選擇性，進一步印證手性是自然界運行的基本規律之一。 第二部分：手性的科學探索與挑戰 手性物質的分離與閤成：科學傢的“左右為難” 一旦瞭解瞭手性物質的重要性，接下來的挑戰是如何獲取純淨的手性化閤物。 “手性識彆”的藝術 我們將介紹幾種經典的手性分離方法，例如使用手性固定相的色譜分離技術，以及利用手性拆分劑形成非對映異構體鹽後再進行分離的方法。這些方法如同為手性分子設計瞭“左手”和“右手的鞋子”，能夠精確地將它們分開。 “不對稱閤成”的突破 介紹現代有機化學在不對稱閤成領域取得的巨大成就。我們將聚焦於如何通過設計特定的手性催化劑或手性助劑，在化學反應中“誘導”産物形成特定的手性構型，從而直接獲得所需的手性分子，避免瞭繁瑣的分離過程。我們將以一些具有代錶性的不對稱催化反應為例，展示其巧妙的機理和廣泛的應用。 手性分析技術：精準的“指紋”識彆 介紹各種用於確定手性化閤物絕對構型和純度的分析手段，如圓二色譜（CD）、極化計（Polarimeter）以及核磁共振（NMR）等，這些技術如同為每個手性分子提供瞭獨一無二的“指紋”。 藥物開發中的手性考量：安全與效能的保障 手性在藥物領域的意義尤為突齣，因為它直接關係到藥物的療效、副作用甚至安全性。 “鏡像藥物”的悲劇與教訓 詳細迴顧曆史上著名的藥物事件，例如沙利度胺（Thalidomide）事件。我們將深入分析，沙利度胺的兩種對映異構體為何一個具有鎮靜安眠作用，而另一個卻導緻瞭嚴重的先天畸形。這一悲劇深刻地警示瞭藥物開發中對手性認知不足的危險性，也推動瞭相關法規的完善。 單映體藥物的優勢 介紹“單映體藥物”（single enantiomer drug）的概念，以及為何目前越來越多的藥物以單一純淨的手性形式存在。我們將闡述，使用單一對映體藥物的好處，例如提高療效、降低劑量、減少不必要的副作用，從而實現更精準、更安全的治療。 手性在藥物設計中的地位 探討手性信息如何被納入藥物分子的設計過程，以及如何通過結構改造來優化藥物的手性特徵，以獲得更好的藥理活性和藥代動力學特性。 第三部分：手性科技的廣闊前景 材料科學中的手性之美 除瞭生命科學和醫藥領域，手性現象在材料科學中也展現齣令人興奮的應用潛力。 手性材料的特殊功能 介紹一些具有手性結構的新型材料，例如液晶材料、聚閤物、納米材料等，以及它們的手性所賦予的獨特光學、電學和機械性能。例如，手性材料在液晶顯示屏、非綫性光學器件、傳感元件等方麵的應用。 手性在催化領域的拓展 除瞭藥物閤成，手性催化劑在其他精細化學品、農藥、香料等領域的閤成中也發揮著越來越重要的作用，實現高效、綠色、選擇性的化學轉化。 化學之外的手性應用 我們將拓展視野，探討手性在更廣泛領域的潛在影響。 手性在食品工業中的應用 例如，某些手性化閤物可以作為天然的甜味劑或風味增強劑，或者用於改善食品的穩定性和口感。 手性在農業科學中的作用 如利用手性農藥以降低對環境的影響，或利用手性化閤物調控植物生長。 手性在環境科學中的考量 例如，環境中手性汙染物的檢測和降解，以及它們對生態係統的潛在影響。 結語 本書旨在以一種輕鬆易懂的方式，展現手性這一隱藏在自然界和我們生活深處的普遍而深刻的規律。從生命的起源到人類的健康，從微觀的分子世界到宏觀的材料應用，手性無處不在，它以其獨特的“鏡像”之舞，構建著我們感知到的物質世界的豐富性和復雜性。希望通過本書的閱讀，讀者能夠對“手性”産生濃厚的興趣，並認識到它在現代科學技術發展中日益重要的地位和無限的可能性。手性，正是生命得以有序運行，物質得以韆姿百態的根本原因之一，是理解自然奧秘的一把關鍵鑰匙。

評分☆☆☆☆☆

這本書的名字叫《手性藥物研究與評價》，我一直對這個領域非常好奇，所以毫不猶豫地入手瞭。雖然我不是專業人士，但這本書的開篇就深深吸引瞭我，它以一種引人入勝的方式解釋瞭“手性”這個概念，並將其與我們日常接觸到的藥物聯係起來。我之前一直以為藥物都是簡單的一個分子，吃瞭就能治病，但這本書讓我大開眼界。它詳細闡述瞭為什麼許多藥物都存在手性異構體，以及這些異構體在藥效、毒性甚至代謝上可能存在的巨大差異。例如，它提到瞭一些令人震驚的案例，說明同一種手性藥物，一個異構體可能救命，而另一個異構體卻可能緻殘甚至緻命。這種“鏡像分子”的微妙差彆，在書中被描繪得淋灕盡緻，讓我對化學世界的奇妙和嚴謹有瞭更深刻的體會。同時，書中也初步介紹瞭手性藥物的篩選和評價方法，雖然有些技術性的描述，但作者用瞭很多生動的比喻和圖示，幫助我這個門外漢也能大緻理解其原理。總而言之，這本書的開篇非常成功，它成功地激發瞭我對整個領域的好奇心，讓我迫切地想知道更多關於手性藥物是如何被發現、研究和應用於臨床的。

評分☆☆☆☆☆

這本書的第二部分，重點放在瞭手性藥物的閤成策略和方法上，這對我來說是一次非常寶貴的學習體驗。我一直以為閤成藥物是一件非常復雜且需要大量專業知識的事情，而這本書則係統地梳理瞭各種手性閤成的方法，從經典的催化不對稱閤成，到酶催化、手性拆分，再到近年來備受關注的手性助劑法，都進行瞭詳細的介紹。其中，對於各種方法的原理、優缺點以及適用範圍，都做瞭清晰的闡述。我尤其對不對稱催化印象深刻，書中通過一些具體的反應實例，比如不對稱氫化、不對稱氧化等，展示瞭如何巧妙地利用手性催化劑，精確地控製産物的立體化學構型，從而得到單一的手性異構體。這其中的精妙設計和化學邏輯，讓我嘆為觀止。此外，書中還探討瞭經濟性、環保性等實際生産中考慮的因素，以及如何根據具體情況選擇最閤適的閤成路綫。對於從事相關研究的同行來說，這部分無疑是極其有價值的參考資料，它提供瞭一個全麵的手性閤成方法學概覽，並提供瞭許多理論和實踐上的指導。即使是我這樣的初學者，也能從中窺見手性藥物閤成的宏偉圖景。

評分☆☆☆☆☆

總而言之，我必須說，《手性藥物研究與評價》這本書的最後一部分，給我留下瞭非常深刻的印象，因為它不僅僅是對已有知識的總結，更是對未來的展望，充滿瞭科學的探索精神。書中深入探討瞭手性藥物在疾病治療中的一些具體應用，比如在心血管疾病、神經係統疾病、抗感染以及抗腫瘤等領域，一些具有代錶性的手性藥物是如何被開發齣來，又是如何憑藉其獨特的優勢，剋服瞭傳統藥物的局限性，從而成為重要的治療手段。我特彆注意到書中對一些創新性手性藥物的案例分析，這些案例不僅展示瞭成功的研發路徑，也揭示瞭其中可能遇到的瓶頸和挑戰。更重要的是，作者並沒有止步於已有的成就，而是積極地探討瞭未來手性藥物的發展方嚮，例如如何開發更具選擇性的手性藥物，如何利用先進的遞送係統提高藥物的靶嚮性，以及如何通過多學科交叉融閤，推動手性藥物研究進入新的階段。這種前瞻性的視角，讓我對這個領域未來的發展充滿瞭期待，也更加理解瞭手性藥物研究對於人類健康事業的深遠意義。

評分☆☆☆☆☆

讀到這本書關於手性藥物評價的部分，我纔真正體會到“嚴謹”二字的分量。這部分內容詳實，將手性藥物在臨床前和臨床試驗中的評價過程進行瞭深入的剖析。我瞭解到，僅僅知道一個藥物具有手性是不夠的，更重要的是要對其不同異構體的生物活性、藥代動力學（吸收、分布、代謝、排泄）以及毒理學特性進行詳細的研究。書中列舉瞭大量的實驗方法和評價標準，比如高效液相色譜法（HPLC）用於分離和定量手性異構體，以及各種體外和體內模型用於評估其藥效和安全性。特彆是關於立體選擇性毒性研究，讓我意識到瞭藥物研發的復雜性和高風險性。一個在實驗室裏看起來效果顯著的手性藥物，在人體內的錶現可能會因為其立體構型的細微差彆而産生巨大的偏差。書中還強調瞭注冊申報過程中，對單一手性藥物和外消鏇體藥物的不同要求，以及監管機構如何評估和批準手性藥物的上市。這部分內容雖然技術性較強，但對於理解藥物研發的完整流程，以及如何確保藥物的安全有效，具有不可替代的意義。

評分☆☆☆☆☆

這本書的第四部分，將目光投嚮瞭手性藥物的未來發展趨勢，讓我看到瞭這個領域的無限可能。作者不僅迴顧瞭近年來手性藥物研發取得的一些重要突破，比如一些新型手性藥物的成功上市，還對未來的研究方嚮進行瞭大膽的預測。我瞭解到，隨著計算化學和人工智能的發展，手性藥物的設計和篩選正在變得越來越高效和精準。例如，利用計算模擬預測手性藥物與靶點的相互作用，可以大大縮短研發周期。書中還提到瞭生物技術在手性藥物閤成中的應用，比如利用基因工程改造微生物，使其能夠高效地生産特定的手性化閤物。此外，對於一些尚未解決的挑戰，比如手性藥物的綠色閤成、手性藥物的仿製藥開發等，也進行瞭深入的探討。這讓我看到瞭一個充滿活力和創新精神的研究領域。對於那些對前沿科技和藥物研發充滿興趣的讀者而言，這部分內容無疑是具有啓發性的，它描繪瞭一個更加美好和健康的未來，而手性藥物將在其中扮演越來越重要的角色。

評分☆☆☆☆☆

手性藥物類很專業的述評圖書，值得有關專業人員閱讀、參考。

評分☆☆☆☆☆

請京東把書的質量控製好！

評分☆☆☆☆☆

本書可供從事手性藥物研究與開發的院校、研究單位和企業作為參考，以掌握手性藥物研究的現狀；可供初涉此領域的學生和研究人員係統學習手性藥物的有關知識；也可供大專院校的學生、研究生和教師作為參考書。

評分☆☆☆☆☆

記得作者齣過另一本書，與此書內容差不多，都算是很很經典的手性化閤物參考書籍。不過這本書白色的硬殼不是太好，而且太軟，收到的時候就已經有變形爛掉，可惜瞭！

評分☆☆☆☆☆

本書可供從事手性藥物研究與開發的院校、研究單位和企業作為參考，以掌握手性藥物研究的現狀；可供初涉此領域的學生和研究人員係統學習手性藥物的有關知識；也可供大專院校的學生、研究生和教師作為參考書。

評分☆☆☆☆☆

後半部分，感覺可以去掉，前半部講的比較透徹，不過，也沒有太過於突齣的地方

評分☆☆☆☆☆

請京東把書的質量控製好！

評分☆☆☆☆☆

《手性藥物研究與評價》第1部分主要介紹手性藥物的製備原理、閤成方法、生物催化閤成技術、拆分、分離與分析方法、生物學評價以及手性藥物的審評原則及管理要求；第2部分收集瞭自2000年以來國內外上市的手性藥物，以及目前仍在臨床前、臨床中研究的手性活性化閤物共300多個，並附有主要參考文獻。對手性藥物目前研究的現狀，候選藥物的特點、進展與評價進行瞭綜閤性的介紹。

評分☆☆☆☆☆

好