具體描述
編輯推薦
適讀人群 ：《藥物化學》（第三版）可供藥學類各專業、製藥工程專業本科生作為專業課教材使用，也可供相關科研人員學習參考。尤啓鼕教授領銜力作，北大、復旦、浙大、武大、中山大學等傾心打造
年發行量超一萬冊
與國內一流大學的學子讀同一本書
內容簡介
《藥物化學》是教育部普通高等教育“十五”、“十一五”國傢級規劃教材和“十二五”普通高等教育本科國傢級規劃教材。《藥物化學》（第三版）刪除瞭第二版中相對比較陳舊的內容，增加一些現代藥物化學的新知識點，尤其是近年來新的學科知識，同時對原有的章節進行適當的調整，不僅保留瞭藥物化學課程中各類藥物的具體內容，更重要的是，通過前四章內容係統介紹瞭藥物的化學結構所反映的理化性質、結構特徵、藥物代謝特點與藥物活性的關係，即近年來學術界和産業界公認的“構�殘怨叵怠薄ⅰ骯躬殘Ч叵怠焙汀骯躬泊�關係”，這是藥物的化學本質，也是藥物化學的核心所在。
《藥物化學》（第三版）以新藥研究與開發為主綫，結閤新藥設計、發現和發展過程，介紹新藥研究中所使用的方法、原理；介紹各類藥物的結構類型、理化性質、構效關係、變化規律以及主要閤成路綫；並將經典的藥物設計方法、QSAR研究與計算機輔助藥物設計結閤在一起講解。
《藥物化學》（第三版）可供藥學類各專業、製藥工程專業本科生作為專業課教材使用，也可供相關科研人員學習參考。
作者簡介
尤啓鼕，中國藥科大學藥學院，院長，博導，1982年畢業於南京藥學院（中國藥科大學的前身）並獲理學學士學位，1985年於中國藥科大學獲藥物化學專業理學碩士學位，1989於上海醫藥工業研究院獲藥物化學專業博士學位。1994年赴英國Strathclyde大學藥學係從事博士後研究。現任中國藥科大學藥學院院長，中國藥學會理事，中國藥學會藥物化學專業委員會副主任委員；江蘇省藥學會副秘書長等學術職務。是國傢精品課程《藥物化學》和國傢雙語示範課程《藥物化學》的課程負責人、國傢教學團隊負責人、教育部實驗教學中心藥學學科組組長。《藥學進展》副主編、《中國藥物化學》等9本雜誌的常務編委、編委等職。目錄
緒論（Introduction）/ 1一、藥物化學的研究內容和任務（the Scopes and Purpose of Medicinal Chemistry）1
二、藥物化學的研究和發展（Research and Development of Medicinal Chemistry）2
三、我國藥物化學的發展（Achievements of PRC in Medicinal Chemistry）5
四、新藥研究與開發的過程和方法（Process and Methods of New Drug Research and Development）6
選讀文獻9
第一章藥物結構與生物活性(Structure-Activity Relationships of Drugs)/ 10
第一節藥物理化性質對藥物活性的影響（Affection of Physical and Chemical Properties of Drugs on Pharmacologic Activity）11
一、藥物結構與理化性質（Chemical Structure and Physico-Chemical Properties of Drugs）11
二、藥物的親脂性和藥物活性（Lipophilic Properties and Pharmacological Activities of Drugs）12
三、藥物的pKa和藥物活性（pKa and Pharmacological Activities of Drugs）13
四、藥物溶解度與藥物活性（Solubility and Pharmacological Activities of Drugs）14
五、藥物結構與藥物透膜性（Chemical Structure and Permeability of Drugs）17
第二節藥物的結構對藥物活性的影響（Affection of Drug Structure on Pharmacological Activities）18
一、藥物與受體的鍵閤作用（Binding of Drugs on Receptor）19
二、藥物的各官能團對藥效的影響（Affection of Functional Groups of Drugs on Pharmacological Activities）20
三、藥物電荷分布對藥效的影響（Affection of Charge Distribution of Drugs on Pharmacological Activities）22
四、藥物的立體異構體對藥效的影響（Affection of Stereoisomers of Drugs on Pharmacological Activities）22
第三節藥物結構對藥物轉運的影響（Affection of Drug Structure on Transportation）25
一、藥物化學結構對膜轉運的影響（Affection of Drug Structure on Membrane Transportation）25
二、藥物化學結構對血腦屏障透過性的影響（Affection of Drug Structure on Blood-Brain Barrier Penetration）27
第四節藥物結構對藥物毒副作用的影響（Affection of Drug Structure on Side Effects and Toxicities）28
一、藥物對細胞色素P450的作用（Action of Drugs on Cytochrome P450）28
二、藥物對心髒快速延遲整流鉀離子通道（hERG）的影響（Affection of Drugs on hERG）29
選讀文獻32
第二章藥物結構與代謝（Structure-Metabolics Relationships of Drugs）/ 33
第一節官能團化反應（Functionalization Reactions）33
一、氧化反應（Oxidation）34
二、還原反應（Reduction）42
三、水解反應（Hydrolysis）42
第二節結閤反應（Conjugation Reactions）43
一、葡萄糖醛酸結閤（Glucuronic Acid Conjugation）44
二、硫酸結閤（Sulfate Conjugation）45
三、氨基酸結閤（Conjugation with Amino Acids）46
四、榖胱甘肽或巰基尿酸結閤(Glutathione or Mercapturic Acid Conjugation)47
五、乙酰化結閤（Acetylation）49
六、甲基化結閤（Methylation）50
第三節藥物代謝研究在藥物開發中的應用（Application of Drug Metabolism Research in Drug Development）51
選讀文獻54
第三章藥物設計的基本原理和方法(Basic Principles of Drug Design)/ 55
第一節先導化閤物發現的方法和途徑（Approaches for Lead Discovery）55
一、從天然産物活性成分中發現先導化閤物 （From Bioactive Component of Natural Resources）56
二、通過從分子生物學途徑發現先導化閤物 （From Molecular Biology Research）58
三、通過隨機機遇發現先導化閤物(From Accidental Discovery）59
四、從代謝産物中發現先導化閤物(From Metabolites)60
五、通過從臨床藥物的副作用或者老藥新用途中發現新藥（From Side-Effect or New Purpose of Medicine）60
六、從藥物閤成的中間體中發現先導化閤物(From Synthetic Intermediates)61
七、通過計算機輔助藥物篩選尋找先導化閤物（By Screening of Compound Databases）62
八、通過其他的方法得到先導化閤物(Other Methods)63
第二節先導化閤物的優化（Lead Optimization）64
一、烷基鏈或環的結構改造(Alterations of Compound with Alkyl or Ring)64
二、生物電子等排（Bioisosteres）66
三、前藥原理 （Prodrug Principle）70
四、軟藥（Soft Drug）74
五、硬藥（Hard Drug）74
六、孿藥（Twin Drug）75
第三節定量構效關係(Quantitative Structure-Activity Relationships)76
一、疏水性參數（Lipophilicity Parameters）77
二、電性參數（Electronic Parameters）78
三、立體參數（Steric Parameters）78
四、Hansch方法在藥物設計中的應用(Hansch Method Using on Drug Design)78
第四節計算機輔助藥物設計（Computer-Aided Drug Design）80
一、基於受體結構的藥物設計（Receptor-Structure-Based Drug Design）80
二、基於小分子的藥物設計（Molecular-Based Drug Design）82
選讀文獻85
第四章鎮靜催眠藥和抗癲癇藥(Sedative-Hypnotics and Antiepileptics）/ 86
第一節鎮靜催眠藥（Sedative-Hypnotics）86
一、鎮靜催眠藥的發展及分類（Development and Classification of Sedative-Hypnotics）86
二、鎮靜催眠藥的作用靶標及作用機製（Target and Mechanism of Action)87
三、苯二氮�美啻咼噠蚓慘�（Sedative-Hypnotics of Benzodiazepines）89
四、非苯二氮�美郍ABAA受體激動劑（Nonbenzodiazepine GABAA Agonists）96
五、褪黑素受體激動劑（Melatonin Receptor Agonists）98
第二節抗癲癇藥（Antiepileptics）99
一、巴比妥類藥物（Barbiturates）100
二、巴比妥類的同型藥物(Homotypical Drugs of Barbiturates)103
三、二苯並氮雜�美啵―ibenzoazepines）105
四、GABA類似物 (Analogues of GABA)106
五、脂肪羧酸類 (Carboxylic Acids)107
六、其他結構類藥物（Other Drugs）107
選讀文獻108
第五章精神神經疾病治療藥（Psychoterapeutic Drug）/ 109
第一節經典的抗精神病藥（Classical Antipsychotic Drugs）109
一、吩噻嗪類（Phenothiazines）109
二、硫雜蒽類（Thioxanthenes）115
三、丁酰苯類及其類似物（Butyrophenones and Analogues）117
四、苯甲酰胺類（Benzamides）119
五、二苯二氮�美嗉捌溲萇�物（Dibenzodiazepines and Derivatives）120
第二節非經典的抗精神病藥物（Atypical Antipsychotic Drugs）121
一、非經典的抗精神病藥物的作用機製（The Mechanism of Atypical antipsychotic drugs）121
二、非經典的抗精神病藥物（Atypical Antipsychotic Drugs）122
第三節抗抑鬱藥（Antidepressive Drugs）125
一、單胺氧化酶抑製劑（Monoamine Oxidase Inhibitors，MAOIs）126
二、去甲腎上腺素重攝取抑製劑（Norepinephrine Reuptake Inhibitors）127
三、選擇性5-羥色胺重攝取抑製劑（Selective Serotonin Reuptake Inhibitors）130
四、新發展的抗抑鬱藥（New Antidepressant Drugs）133
第四節抗焦慮藥和抗躁狂藥（Antianxiety Drugs and Antimanic Drugs）136
一、抗焦慮藥（Antianxiety Drugs）136
二、抗躁狂藥（Antimanic Drugs）137
選讀文獻137
第六章神經退行性疾病治療藥物（Drug for Neurodegeneration Disease）/ 138
第一節抗帕金森病藥（Anti-Parkinson’s Disease Drugs）138
一、抗帕金森病藥物的作用機製（Action Mechanism of Anti-Parkinson’s Disease Drugs）138
二、作用於多巴胺能神經係統的藥物（Agents on Dopaminergic Neural System）139
三、NMDA受體拮抗劑（NMDA Receptor Antagonists）144
四、腺苷A2A受體抑製劑（Adenosine A2A Receptor Inhibitors）144
五、作用於其他靶點的藥物（Agents on Other Targets）145
第二節抗阿爾茨海默病藥物（Anti-Alzheimer’s Disease Drugs）147
一、膽堿能係統改善藥物（Drugs of Improving Cholinergic System）148
二、β、γ-分泌酶抑製劑（β、γ-Secretase Inhibitors）152
三、Tau蛋白抑製劑（Tau Protein Inhibitors）154
四、H3受體拮抗劑（H3 Receptor Antagonists）155
五、NMDA受體拮抗劑（NMDA Receptor Antagonists）156
六、抗氧化藥物（Antioxidation Drugs）156
選讀文獻157
第七章鎮痛藥（Analgesics）/ 158
第一節嗎啡及其衍生物（Morphine and Its Derivatives）158
第二節閤成鎮痛藥（Synthetic Analgesics）161
一、嗎啡烴類及苯並嗎喃類（Morphinane and Benzomorphane）161
二、呱啶類（Piperidines）163
三、氨基酮類（Aminoketones）165
四、其他類（Others）167
第三節阿片受體和阿片樣物質（Opiate Receptors and Opiate-Like Substances）167
一、阿片受體及其晶體結構（Opiate Receptors and Their Crystal Structures）167
二、阿片樣物質（Opiate-Like Substances，OLS）168
選讀文獻170
前言/序言
用戶評價
我是一名剛剛接觸藥物化學的研究生，對於這本《藥物化學（第三版）》可以說是“愛不釋手”。在眾多教材中，它的內容組織結構非常閤理，從基礎的藥物化學概念，到具體的藥物類彆，再到前沿的藥物發現技術，層層遞進，條理清晰。作者在講解藥物分子結構和性質時，非常注重與藥理活性的聯係，這一點對於我們這些需要進行藥物設計和優化的學生來說至關重要。書中對各種重要藥物靶點的介紹，以及藥物分子如何與這些靶點相互作用的詳細描述，是我理解藥物作用機製的關鍵。例如，在講解激酶抑製劑時，書中不僅展示瞭抑製劑的化學結構，還詳細解釋瞭它們如何與激酶的ATP結閤位點結閤，從而阻斷信號通路。這種“見微知著”的講解方式，讓我能夠真正理解藥物分子設計的“巧思”。此外，書中對藥物代謝和藥物毒性的討論也非常到位，這讓我認識到，一個有效的藥物不僅僅是要有強大的藥效，更需要具備良好的安全性和可控的體內行為。我尤其欣賞書中穿插的案例研究，這些真實的藥物研發故事，讓我看到瞭藥物化學理論在實踐中的應用，也讓我深刻體會到藥物研發的艱辛與偉大。這本書不僅是我的學習工具，更是我激發研究興趣、樹立科研信心的重要夥伴。
評分當我拿到這本《藥物化學（第三版）》的時候，我原以為它會是一本充滿理論的枯燥讀物。然而，事實證明我的想法太片麵瞭！這本書的特色在於它將藥物的化學性質、藥理學作用、以及它們在人體內的動力學過程，高度融閤地呈現瞭齣來。作者在講解藥物結構與活性關係時，非常注重邏輯性，他會從藥物分子的具體結構入手，一步步分析其各個官能團對藥物活性的影響，並通過大量實例，展示瞭化學修飾如何改變藥物的療效、選擇性和毒性。我尤其贊賞書中對藥物代謝酶和轉運蛋白的介紹，這讓我理解瞭為什麼有些藥物在不同個體身上會有不同的反應，以及如何通過藥物設計來優化藥物在體內的代謝過程。書中對藥物毒理學的討論也十分詳盡，它不僅列舉瞭常見的藥物毒性反應，還探討瞭産生毒性的分子機製，這對於我認識藥物的“雙刃劍”效應具有重要的指導意義。這本書不僅是一本教科書，更像是一位經驗豐富的藥物化學專傢的“現場指導”，讓我受益匪淺。
評分這本《藥物化學（第三版）》對我來說，簡直是一本“解密”藥物世界的百科全書！我一直對那些隱藏在小小藥片背後的復雜科學感到好奇，但很多資料都顯得過於理論化。《藥物化學》卻以一種非常接地氣的方式，將藥物的分子結構、藥理學原理、以及它們在人體內的旅程，娓娓道來。書中對藥物的分類非常清晰，從基礎的有機小分子藥物，到復雜的生物大分子藥物，都有詳盡的介紹。我特彆喜歡它對藥物作用機製的講解，比如，在介紹抗癌藥物時，它會詳細闡述這些藥物是如何乾擾癌細胞的生長和分裂，並通過大量的圖示，將抽象的分子相互作用可視化。這讓我能夠直觀地理解藥物是如何“找準目標”並發揮作用的。書中還涉及瞭藥物的給藥途徑、藥物劑型、以及藥物的穩定性等實際應用問題，這讓我意識到，一個好藥物的誕生，不僅僅是化學閤成那麼簡單，還涉及到大量的工程學和製劑學知識。我從這本書中不僅學到瞭藥物的“是什麼”和“怎麼做”，更學到瞭“為什麼這麼做”，以及“如何做得更好”。這本書極大地拓寬瞭我的視野，讓我對藥物化學這門學科充滿瞭敬意和濃厚的興趣。
評分坦白地說，《藥物化學（第三版》這本書，是一次令人振奮的學習體驗。它不僅僅是一本關於藥物知識的“工具書”，更是一次關於藥物創新和生命科學探索的“指南”。作者在講解藥物的化學閤成路綫時，非常注重工藝的優化和綠色化學的理念，這讓我看到瞭藥物化學在可持續發展方麵的貢獻。書中對藥物作用於核酸、蛋白質、酶等不同靶點的詳細介紹，以及這些靶點在疾病發生發展中的作用，讓我對藥物的“分子層麵”的乾預有瞭更深刻的理解。我印象深刻的是書中關於藥物與生物大分子相互作用的章節，它通過大量的模型和示意圖，生動地展示瞭藥物分子如何“鎖住”或“激活”特定的生物大分子，從而發揮治療作用。這本書也讓我看到瞭藥物化學在藥物發現和優化過程中所扮演的關鍵角色，它不僅是發現新藥的源泉，更是提升藥物療效、降低毒副作用的“魔法師”。這本書無疑為我打開瞭一扇瞭解現代藥物研發奧秘的大門。
評分這本《藥物化學（第三版）》真是顛覆瞭我以往對藥物知識的認知！我一直對藥品背後的科學原理充滿好奇，但傳統的醫學書籍往往晦澀難懂，涉及太多我理解不瞭的生化細節。《藥物化學》卻像一位循循善誘的老師，將復雜的分子結構、藥理機製、以及藥物在體內的代謝過程，以一種極其清晰、邏輯嚴謹的方式呈現齣來。書中對各種常見疾病的治療藥物進行瞭深入的剖析，不僅講解瞭它們是如何作用於靶點，更詳細闡述瞭藥物研發過程中所麵臨的挑戰，例如如何提高藥物的選擇性、降低毒副作用，以及如何優化藥物的吸收、分布、代謝和排泄（ADME）過程。我特彆喜歡書中關於藥物設計的部分，作者用瞭很多生動的例子，比如從天然産物中發現先導化閤物，再通過結構修飾來增強藥效、改善藥代動力學性質，這個過程就像一場精妙的化學藝術錶演，讓我看到瞭科學傢們如何通過智慧和毅力，一步步將一個模糊的治療理念轉化為拯救生命的藥物。書中還討論瞭藥物化學在基因治療、蛋白質工程等前沿領域中的應用，這讓我對未來醫學的發展充滿瞭期待。讀完之後，我感覺自己仿佛打開瞭一扇新世界的大門，對那些曾經被我視為神秘藥物的成分，現在都充滿瞭好奇和理解。我不再僅僅滿足於知道“這個藥有什麼用”，而是渴望瞭解“它為什麼能起作用”、“它是如何被發現和創造齣來的”。這本書無疑為我深入探索藥物世界的奧秘打下瞭堅實的基礎，我相信它將成為我持續學習和探索藥物化學領域的重要指引。
評分坦白說，起初我對《藥物化學（第三版）》並沒有抱太大的期望，以為會是一本充斥著枯燥公式和專業術語的“工具書”。然而，當我翻開它，就被其獨特的敘事風格和豐富的內涵深深吸引瞭。這本書並沒有將藥物化學知識孤立起來講解，而是巧妙地將其置於疾病治療和人類健康的大背景下。作者在闡述某種藥物的化學結構時，會同步介紹它所針對的疾病的病理生理學特點，以及該藥物是如何填補現有治療手段的空白。這種“由宏觀到微觀”的講解方式，讓我能夠更全麵地理解藥物的價值和意義。我印象深刻的是書中對抗菌藥物的介紹，作者不僅詳細介紹瞭青黴素類、四環素類等重要抗生素的化學結構和作用機製，還追溯瞭它們在抗擊細菌感染曆史上的重要作用，以及細菌耐藥性的産生和應對策略。這種曆史與科學的結閤，讓原本抽象的化學分子變得鮮活起來。此外，書中對生物製藥、靶嚮藥物等現代藥物研發的介紹，也讓我看到瞭藥物化學的無限可能。這本書讓我認識到，藥物化學不僅僅是關於分子的遊戲，更是關於如何運用化學智慧，為人類帶來健康與福祉的科學。
評分我是一位對科學充滿好奇的學習者，而《藥物化學（第三版）》無疑滿足瞭我對藥物知識的深度探索。這本書的結構安排十分巧妙，它沒有一開始就陷入繁雜的化學細節，而是先從藥物在疾病治療中的宏觀作用入手，循序漸進地引導讀者進入藥物化學的世界。作者在講解藥物分子的設計原理時，非常注重理論與實踐的結閤，他會引用大量的真實案例，展示科學傢們如何根據疾病的特點，設計齣具有特定功能的藥物分子。例如，在講解心血管藥物時，書中會詳細介紹不同類型藥物的作用機製，以及它們是如何通過影響離子通道、酶活性或受體功能來達到治療目的的。我特彆喜歡書中關於藥物發現新方法的介紹，比如組閤化學、高通量篩選等技術，這讓我看到瞭藥物研發的現代化和高效化。這本書不僅讓我掌握瞭藥物化學的基本知識，更讓我對藥物研發的整個流程有瞭清晰的認識，激發瞭我對這個領域的濃厚興趣。
評分當我第一次捧起《藥物化學（第三版》時，我並沒有預設任何期待，僅僅是齣於對科學的好奇。然而，這本書很快就給瞭我驚喜。它並沒有像許多教科書那樣，上來就羅列一堆公式和術語，而是以一種非常引人入勝的方式，將藥物的化學原理與臨床應用巧妙地結閤起來。作者在講解各種藥物類彆時，都非常注重藥物的“故事性”，比如，它會介紹某種藥物是如何被發現的，它在發展過程中經曆瞭哪些關鍵的突破，以及它在臨床上帶來瞭哪些革命性的變化。這種敘事方式讓我感覺，藥物化學不僅僅是一門科學，更是一段不斷探索和創新的曆史。我尤其欣賞書中對藥物動力學和藥效學之間關係的深入闡述，這讓我理解瞭藥物在體內的“生命周期”，以及如何通過調整藥物的劑量和給藥方案來達到最佳的治療效果。這本書讓我看到瞭藥物化學的魅力，它將復雜的化學分子轉化成解決人類疾病的利器，充滿瞭智慧和創造力。
評分《藥物化學（第三版》這本書，在我看來，是一本將“高冷”的科學理論變得“親民”的典範。我一直認為藥物化學是一門非常專業的學科，需要深厚的化學和生物學背景纔能理解。然而，這本書卻用一種非常易懂的語言，將復雜的藥物分子結構、藥理活性、以及藥物在體內的代謝過程，清晰地呈現在讀者麵前。作者在講解藥物設計時，非常注重“why”和“how”，他會詳細解釋為什麼需要進行某種結構修飾，以及這種修飾會帶來怎樣的效果。我特彆喜歡書中關於藥物的立體化學和構象分析的部分，這讓我理解瞭藥物分子三維結構的重要性，以及它如何影響藥物與靶點的結閤。書中還介紹瞭一些經典的藥物研發案例，這些案例不僅展示瞭藥物化學傢的智慧和創造力，也讓我感受到瞭藥物研發過程中所麵臨的挑戰和機遇。這本書讓我對藥物化學有瞭全新的認識，它不再是枯燥的理論，而是充滿智慧和人文關懷的科學。
評分《藥物化學（第三版）》這本書，簡直就是為我這種“非專業背景但求知欲爆棚”的讀者量身定做的！我一直對市麵上五花八門的藥物感到好奇，但又缺乏係統的科學知識來理解它們。這本書的語言風格非常友善，避免瞭過於晦澀的術語，而是用通俗易懂的方式，將復雜的藥物化學概念解釋得明明白白。它不僅僅是在羅列藥物的化學式，更是深入淺齣地講解瞭藥物分子的設計思路，比如，如何根據疾病的特點，設計齣能夠特異性結閤靶點、又能在體內保持穩定性的藥物分子。我特彆欣賞書中關於藥物研發倫理和法規的部分，這讓我認識到，藥物的研發不僅需要科學的嚴謹，更需要高度的社會責任感。書中還介紹瞭一些經典藥物的研發故事，這些故事充滿瞭挑戰和創新，讓我看到瞭藥物化學傢們如何通過不懈的努力，攻剋一個個難題，最終為人類健康做齣貢獻。這本書讓我感覺，藥物化學不再是遙不可及的科學，而是與我們的生活息息相關的、充滿人文關懷的學科。
評分很好的書，送的也很快
評分不過還是很有趣的
評分買完還沒開始看就降價瞭
評分化藥學入門不錯~
評分不過還是很有趣的
評分藥物化學的專業課本，當參考很閤適
評分可以
評分很好的商品！
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